「NUV-868のIND申請の承認は、Nuvation Bioにとって重要なマイルストーンです。これは、複数の腫瘍タイプを対象とする革新的ながん治療薬の深いパイプライン全体で、過去14か月で868番目のINDをマークするためです」と創設者のDavidHung医師は述べています。 、社長、およびNuvationBioの最高経営責任者。 「前臨床試験でNUV-1によって実証された選択性と潜在的に改善された忍容性に勇気づけられ、2022年半ばにプログラムをフェーズXNUMX開発に進めることを楽しみにしています。」
NUV-868は、腫瘍の成長と分化を制御するタンパク質をエピジェネティックに調節するBETファミリーの重要なメンバーであるBRD4を阻害します。 NUV-868は、胃腸（GI）や骨髄毒性などの他のBRD2阻害剤の治療上の制限毒性を回避するために、BD1よりもBD4に対してより選択的になるように設計されています。 前臨床研究は、NUV-868がBD1,500よりもBD2に対してほぼ1倍選択的であることを示しています。 開発中の非選択的BD1 / 2阻害剤は、BD1阻害が多すぎるために、忍容性の問題に関連している可能性があります。
進行性固形腫瘍におけるNUV-868のこのINDの認可を受けて、Nuvation Bioは、単剤療法として、および複数の腫瘍タイプにおけるオラパリブまたはエンザルタミドとの併用で、NUV-1の第2/868相試験を開始します。 このプロトコル（NUV-868-01）は、進行した固形腫瘍患者を対象とした第1相単剤療法の用量漸増試験から始まります。 次に、以前に治療を受けた卵巣がん、膵臓がん、mCRPC、およびTNBC患者でオラパリブと組み合わせてNUV-1を探索し、mCRPC患者でエンザルタミドと組み合わせてフェーズ868b研究を開始し、その後、安全性と有効性をさらに探索するフェーズ2b研究を開始します。推奨される第2相併用用量が決定されたら。 安全性と有効性をさらに調査するために、mCRPC患者でも第2相単剤療法試験が開始されます。
この記事からわかること:
- A Phase 1b study will then be initiated exploring NUV-868 in combination with olaparib in previously treated ovarian cancer, pancreatic cancer, mCRPC, and TNBC patients and in combination with enzalutamide for mCRPC patients followed by a Phase 2b study to further explore safety and efficacy once the recommended Phase 2 combination dose is determined.
- With the clearance of this IND for NUV-868 in advanced solid tumors, Nuvation Bio will be initiating a Phase 1/2 study of NUV-868 as a monotherapy and in combination with olaparib or enzalutamide in multiple tumor types.
- NUV-868 is designed to be more selective for BD2 than BD1 in an attempt to avoid the therapeutic limiting toxicities of other BRD4 inhibitors like gastrointestinal (GI) and bone marrow toxicities.
